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-Constante de velocidad de eliminación (ke).

-Tiempo de vida media de eliminación (más conocido

como vida media, T ½).

-Principalmente (4,7,17,18).

De la monografía de cada medicamento podríamos

conocer los valores promedio de cada parámetro, que

derivan de la dosis empleada y la forma de administración

autorizadas para su uso. Sin embargo, al individualizar la

terapia, es preciso estimar cuál o cuáles parámetros son

los distintos junto a la magnitud del cambio, y cómo la

dosis o la forma de administración se deberían modificar

para alcanzar la concentración esperada (18).

Volúmen de distribución (Vd)

La relación entre la dosis (mcg, mg, g) y el volumen

en que se encuentra (mL, L) genera una concentración

(mcg/L, mg/L, etc). Así se estima el volumen de distribu-

ción aparente.

Por lo tanto, el Vd, como parámetro farmacocinético, sólo

da cuenta de cómo se relaciona la dosis administrada

con la concentración alcanzada. Tiene un valor mínimo,

relacionado con la volemia del paciente, muchas veces

observado en fármacos hidrofílicos como aminoglicó-

sidos o

β

-lactámicos, pero no tiene un valor máximo

llegando, por ejemplo, a valores virtuales muy altos como

por ejemplo, Vd=600 L para digoxina. Por tanto, un gran

Vd nos orienta a que ese fármaco genera bajas concen-

traciones plasmáticas ya que se distribuye bien fuera del

espacio vascular, normalmente con buena penetración a

tejidos (25)

FIGURA 2. PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS COMÚNMENTE EMPLEADOS PARA ESTUDIAR EL COMPORTAMIENTO

DE UN FÁRMACO

Vd: volumen aparente de distribución (expresado en L o L/Kg).

Cl:

clearance

o aclaramiento (expresado en L/h o mL/min).

T ½: tiempo de vida media de eliminación (expresado en h).

ABC: área bajo la curva de concentración plasmática del fármaco versus tiempo en 24 h.

BE: bioequivalencia.

Vd= Dosis (mg)

C

plasma

(Mg/L)

• Alto Vd: fármaco fuera

del espacio vascular

• Bajo Vd: fármaco

con difícil

llegada a

tejidos

• Alto Cl: eliminación rápida

• Bajo Cl: acumulación

•T½ corta:<5h

•T½ intermedia:

hasta 12h

•T½ larga:>24h

• Da cuenta de

la disposición del

fármaco (Vd+Cl)

• Usado en estudios

de BE

Vd Cl

ABC

[MONITORIZACIÓN TERAPÉUTICA DE FÁRMACOS Y ASPECTOS PRÁCTICOS DE FARMACOCINÉTICA - Q.F. Leslie Escobar PhD]

C

plasma

: concentración plasmática del fármaco.