609
-Constante de velocidad de eliminación (ke).
-Tiempo de vida media de eliminación (más conocido
como vida media, T ½).
-Principalmente (4,7,17,18).
De la monografía de cada medicamento podríamos
conocer los valores promedio de cada parámetro, que
derivan de la dosis empleada y la forma de administración
autorizadas para su uso. Sin embargo, al individualizar la
terapia, es preciso estimar cuál o cuáles parámetros son
los distintos junto a la magnitud del cambio, y cómo la
dosis o la forma de administración se deberían modificar
para alcanzar la concentración esperada (18).
Volúmen de distribución (Vd)
La relación entre la dosis (mcg, mg, g) y el volumen
en que se encuentra (mL, L) genera una concentración
(mcg/L, mg/L, etc). Así se estima el volumen de distribu-
ción aparente.
Por lo tanto, el Vd, como parámetro farmacocinético, sólo
da cuenta de cómo se relaciona la dosis administrada
con la concentración alcanzada. Tiene un valor mínimo,
relacionado con la volemia del paciente, muchas veces
observado en fármacos hidrofílicos como aminoglicó-
sidos o
β
-lactámicos, pero no tiene un valor máximo
llegando, por ejemplo, a valores virtuales muy altos como
por ejemplo, Vd=600 L para digoxina. Por tanto, un gran
Vd nos orienta a que ese fármaco genera bajas concen-
traciones plasmáticas ya que se distribuye bien fuera del
espacio vascular, normalmente con buena penetración a
tejidos (25)
FIGURA 2. PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS COMÚNMENTE EMPLEADOS PARA ESTUDIAR EL COMPORTAMIENTO
DE UN FÁRMACO
Vd: volumen aparente de distribución (expresado en L o L/Kg).
Cl:
clearance
o aclaramiento (expresado en L/h o mL/min).
T ½: tiempo de vida media de eliminación (expresado en h).
ABC: área bajo la curva de concentración plasmática del fármaco versus tiempo en 24 h.
BE: bioequivalencia.
Vd= Dosis (mg)
C
plasma
(Mg/L)
• Alto Vd: fármaco fuera
del espacio vascular
• Bajo Vd: fármaco
con difícil
llegada a
tejidos
• Alto Cl: eliminación rápida
• Bajo Cl: acumulación
•T½ corta:<5h
•T½ intermedia:
hasta 12h
•T½ larga:>24h
• Da cuenta de
la disposición del
fármaco (Vd+Cl)
• Usado en estudios
de BE
Vd Cl
ABC
T½
[MONITORIZACIÓN TERAPÉUTICA DE FÁRMACOS Y ASPECTOS PRÁCTICOS DE FARMACOCINÉTICA - Q.F. Leslie Escobar PhD]
C
plasma
: concentración plasmática del fármaco.