Las Condes

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RESUMEN
Han pasado 35 años desde la aparición de los primeros
casos de pacientes diagnosticados con VIH, de ahí en
adelante la industria farmacéutica ha investigado e inver-
tido millones de pesos en la búsqueda de terapias alta-
mente efectivas (TARGA o HAART en inglés), con menos
comprimidos, idealmente en dosis única y de baja toxi-
cidad. La llegada de la terapia antiretroviral (ARV) y la
combinación de diferentes pautas de estos, ha modificado
la evolución natural de la infección, convirtiéndola en una
patología crónica y reduciendo su morbi-mortalidad.
El uso combinado de diferentes fármacos antirretrovirales
(ARV) ha permitido controlar la replicación viral, disminuir
la activación inmune y preservar y/o restaurar el sistema
inmune en gran parte de los pacientes, aproximando
la esperanza de vida cada vez más a la de la población
general. No obstante y debido a la imposibilidad actual de
erradicar los reservorios del virus, es necesario mantener
el tratamiento antirretroviral de por vida. Por otro lado, la
complejidad de algunos esquemas y sus efectos adversos
dificultan la adherencia, aumentando el riesgo de desa-
rrollo de resistencias a fármacos en aquellos pacientes
donde la adherencia es un problema.
El Ministerio de Salud de Chile (MINSAL) y la Organización
Panamericana de la Salud OPS/OMS, se comprometieron a
implementar acciones para cumplir con la meta 90-90-90
al año 2020 que consiste en aumentar al 90% la proporción
de personas con VIH que conocen su diagnóstico, a incre-
FARMACOLOGÍA DE LOS
ANTIRRETROVIRALES
PHARMACOLOGY OF ANTIRETROVIRAL
Q.F. FERNANDO BERNAL (1)
(1) Farmacéutico Clínico, Unidad de Infectología, Hospital San Juan de Dios. Santiago, Chile.
Email:
Artículo recibido: 23-05-2016
Artículo aprobado para publicación: 06-09-2016
mentar al 90% aquellas bajo tratamiento antirretroviral, y
a que el 90% bajo tratamiento tenga carga viral suprimida
(indetectable).
En la actualidad existen disponibles 6 familias o clases
que pueden ser agrupadas de acuerdo a su mecanismo de
acción: 1) inhibidores de la transcriptasa inversa análogos
de nucleósidos/nucleótidos (INTR) (abacavir, didanosina,
emtricitabina, lamivudina, zidovudina y tenofovir), 2) inhi-
bidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleó-
sidos (INNTR) (efavirenz, nevirapina, etravirina y rilpivirina),
3) inhibidores de la proteasa (IP) (atazanavir, darunavir,
fosamprenavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir), 4) inhi-
bidores de la entrada (enfuvirtide o T-20), 5) Antagonista
de correceptores CCR5 (maraviroc) y 6) inhibidores de la
integrasa (INSTI) (raltegravir, elvitegravir, dolutegravir).
Todos ellos se encuentran indicados en el tratamiento de
la infección por el VIH-1, en combinación con otros ARV. La
mayoría de ellos han demostrado ser también activos frente
al VIH-2 (excepto los inhibidores de la transcriptasa inversa
no análogos de nucleósidos, enfuvirtide y maraviroc) y
algunos son activos frente al virus de la hepatitis B (lamivu-
dina, emtricitabina y tenofovir). Habitualmente se emplean
combinaciones de tres fármacos activos, de acuerdo a las
características individuales de cada paciente, del escenario
clínico (naive, rescate, simplificación) y de la posibilidad de
resistencia frente a algunos fármacos. Sin embargo, actual-
mente se están estudiando combinaciones de dos fármacos
e incluso existen ya, datos de eficacia de la administración
de un IP en monoterapia en determinadas circunstancias, o
[REV. MED. CLIN. CONDES - 2016; 27(5) 682-697]