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FIGURA 1. NUEVOS ANTICOAGULANTES Y SITIO DE ACCIÓN EN LA CASCADA DE LA COAGRULACIÓN
Traducido de Piccini JP et al. Curr Opin Cardiol 2010;25: 312–320; Spyropoulos AC et al. Expert Opin Investig Drugs 2007;16:431–440
INICIACIÓN
PROPAGACIÓN
Protombina
Trombina
Fibrina
Fibrinógeno
AVK
AVK
AVK
Inhibidores directos del Factor Xa
Rivaroxaban
Apixaban
Edoxaban
Betrixaban
Inhibidores directo de trombina
Dabigatran
Factor inactivo
Factor activo
Transformación
Catalisis
formas “orales de heparina”. Existen varios fármacos con este
mecanismo de acción que ya están aprobados o en vías de desa-
rrollo: rivaroxaban, apixaban, edoxaban, betrixaban, darexaban,
eribaxaban.
3. Inhibidores directos de la Trombina
La trombina convierte el fibrinógeno en fibrina, por lo que es
fundamental en la formación del coágulo. También es un potente
inhibidor plaquetario. Estos fármacos pueden inhibir tanto la
trombina libre como la unida al coágulo, bloqueando el paso
final de la cascada. El Dabigatran es la única droga de este tipo
actualmente disponible para la prevención de embolia sistémica
en pacientes con FA. El ximelagatran (actualmente descontinuado
por toxicidad hepática en uso prolongado) mostró ya que era no
inferior a warfarina en prevención de tromboembolismo (TE) en
FA y además que no requerían monitoreo de rutina del efecto
anticoagulante (16) (Figura 1).
NUEVOS ANTICOAGULANTES ORALES (NACO)
Dabigatrán
Es una Prodroga que inhibe directamente la trombina, con
acción reversible. Tiene un inicio de acción rápida y una vida
media de 12-17 hrs. Tiene un 6,5% de biodisponibilidad y es
excretado en un 80% por vía renal. Tiene un efecto anticoagu-
lante predecible y consistente, bajo riesgo de interacción con
drogas, sin interacción con comidas y no requiere monitoreo
rutinario de la coagulación (17).
[REV. MED. CLIN. CONDES - 2015; 26(2) 223-233]